Rapamycin je imunosupresivan lijek, protiv raka i anti-starenja

Opis

Rapamycin je makrolidni antibiotik koji je strukturno sličan procedofolu (FK506), ali ima vrlo različit imunosupresivni mehanizam. FK506 inhibira širenje t limfocita iz G0 faze G1, dok Rapa blokira signalizaciju putem različitih receptora i drugih ćelija iz faze G1, u odnosu na signalne puteve koji ovise o kalcijumu i kalcijum-neovisnim signalnim putevima T i B limfocita. Univerzitet u Chicagu Medicinski istraživači koriste komercijalno dostupne oralne rapamycin tablete plus sok od grejpa za liječenje melanoma, zajedničke zloglasne tumorske bolesti u Europi i Sjedinjenim Državama, što može poboljšati antikancerovske lijekove, čime se produžava preživljavanje pacijenata. Studije su pokazale da se Rapamycin lako razgrađuje enzimi nakon ulaska u probavni trakt, a sok od grejpa sadrži veliku količinu furanokoumarina, što može inhibirati destruktivni učinak enzima za probavu na Rapamycinu. Može poboljšati bioraspoloživost Rapamicina. Kaže se da su najraniji holandski ljekari otkrili da sok od grejpa ima učinak poboljšanja usmene apsorpcije Shanming, a sada su ga ljekari u evropskim i američkim zemljama primijenili na pripreme Rapamycin.

Posljednjih godina studije su utvrdile da je cilj Rapamicina (MTOR) unutarćelijska kinaza, a nenormalnost njegovog provodljivog puta može izazvati razne bolesti. Kao ciljani inhibitor MTOR-a, Rapamicin može tretirati tumore usko povezane sa ovim stazom, uključujući rak bubrega, limfom, rak pluća, raka dojke, rak neuroendokrina i karcinom za dojku i rak za gastrični rak. Pogotovo u liječenju dvije rijetke bolesti, LAM (limfanganiomiomatoza) i TSC (tuberova skleroza), učinak je očigledniji, a Lam i TSC mogu se u određenoj mjeri biti smatrani i tumornim bolestima.

Nuspojava

Rapamycin (Rapa) ima slične nuspojave na FK506. Na velikom broju kliničkih ispitivanja utvrđeno je da su njegove nuspojave ovisne o dozi i reverzibilno, a Rapa u terapijskim dozama nije pronađeno da ima značajnu nefrotoksičnost i nema hiperplazije gringivacije. Glavna toksična i nuspojava uključuju: glavobolju, mučninu, vrtoglavicu, krvarenje iz nosa i bol u zglobu. Laboratorijske abnormalnosti uključuju: trombocitopenija, leukopenia, niski hemoglobin, hipertrigliceridemiji, hiperholesterolemiju, hiperglikemiju, povišene laktat, hipomagnememije, hipokalemija, hipomagnememije, itd. Edelom za eyelid, a uzrok nižeg Smatra se da se nivo fosfata u plazmi produženo izlučivanje fosfata iz transplantacije bubrega od strane imunosupresivne terapije na bazi Rapa. Kao i ostali imupoprentnosti, Rapa ima povećanu šansu za infekciju, sa prijavljenom tendencijom da se posebno povećaju upala pluća, ali pojava drugih oportunističkih infekcija nije značajno različita od CSA-e.