Ime | Pregabalin |
CAS broj | 148553-50-8 |
Molekularna formula | C8h17no2 |
Molekularna težina | 159.23 |
EINECS broj | 604-639-1 |
Tačka ključanja | 274,0 ± 23,0 ° C |
Čistoća | 98% |
Skladište | Zapečaćen na suhoj, sobnoj temperaturi |
Obrazac | U prahu |
Boja | Bijeli |
Pakiranje | PE torba + aluminijska torba |
3 (i) --5-metilheksanoična kiselina; (3s) -3-3-metilheksanojska kiselina; pregabalin; pregabilin; 3- (aminometil) -5-metil-heksanojska kiselina; prenisilonesodiumphosfat; (r) -pregabalin; (r) -pregabalin;
Farmakološki efekat
Pregabalin ima dobar terapeutski učinak na epilepsiju. Studije na raznim modelima zaplenjenih životinja životinja pokazale su da Pregabalin može značajno spriječiti epileptične napada, a njegova aktivna doza je 3-10 puta niža od Gabapentina. Studije su utvrdile da Pregabalin može smanjiti senzorne i motorne reflekse za stimulaciju prstohvata pacova, smanjuje povezana ponašanja modela neuropatskih životinja sa dijabetesom, perifernim ozljedama živca ili hemoterapijom, te inhibiraju bolove u vezi s poticanjem kičme uzrokovanih poticajima. ponašanje. Instrukcije na životinjama otkrile su da Pregabalin može imati prednosti u kombinaciji sa opioidima. Pregabalin pruža novu opciju za klinički tretman neuropatskog bola.
Mehanizam
Pregabalin može smanjiti puštanje kalcijuma ovisnog o nekim neurotransmitterima moduliranjem funkcije kalcijum kanala. Iako je Pregabalin strukturni derivat inhibicijskog neurotransmittera γ-aminobutirične kiseline (GABA), ne veže se direktno u Gabaa, Gabab ili Benzodiazepine Recepts i ne povećava Gabaa u kultiviranom povratku neurona, i nema akutnog utjecaja na UPTAKU GABA ili Degradacija. Međutim, studija je utvrdila da je produženo izlaganje kultiviranih neurona u Pregabalin povećalo gustoću transportera Gaba i stopu funkcionalnog transporta GABA. Pregabalin ne blokira natrijum-kanale, nema aktivnosti na opioidnim receptorima, ne mijenja aktivnosti ciklooksinaze, nema aktivnosti na dopaminskim i serotoninskim receptorima i ne inhibira reaktivaciju dopamina, serotonina ili norepinefrina. gutati.
Interakcije medicine
1. Ne metaboliziraju ga Cytochrome P450 sistem, dakle, rijetko komunicira s drugim lijekovima. Ne utječe na farmakokinetiku antiepileptičkih lijekova (poput natrijum valproata, fenitoina, lamotrigine, karbazepina, fenobarbitalnog, topiramata), oralnog kontraceptiva, oralne hipoglikemijske agente, diuretike i inzulin.
2 Kada se ovaj proizvod koristi zajedno sa oksikodonom, njegova funkcija prepoznavanja bit će smanjena, a oštećenje funkcije motora bit će poboljšana.
3. Ima aditivni efekat sa Lorazepamom i etanolom.