Ime | Atosiban |
CAS broj | 90779-69-4 |
Molekularna formula | C43H67N11O12S2 |
Molekularna težina | 994.19 |
EINECS broj | 806-815-5 |
Tačka ključanja | 1469,0±65,0 °C (Predviđeno) |
Gustina | 1,254±0,06 g/cm3 (Predviđeno) |
Uslovi skladištenja | -20°C |
Rastvorljivost | H2O:≤100 mg/mL |
Atosiban acetat je ciklični polipeptid vezan na disulfid koji se sastoji od 9 aminokiselina.To je modificirana molekula oksitocina na pozicijama 1, 2, 4 i 8. N-kraj peptida je 3-merkaptopropionska kiselina (tiol i sulfhidrilna grupa [Cys]6 formira disulfidnu vezu), C-terminal je u obliku amida, druga aminokiselina na N-terminalu je etil modificirani [D-Tyr(Et)]2, a atosiban acetat se koristi u lijekovima kao ocat. Postoji u obliku soli kiseline, obično poznat kao atosiban acetat.
Atosiban je kombinovani antagonist receptora oksitocina i vazopresina V1A, receptor oksitocina je strukturno sličan receptoru vazopresina V1A.Kada je receptor oksitocina blokiran, oksitocin i dalje može djelovati preko V1A receptora, tako da je potrebno istovremeno blokirati gornja dva receptorska puta, a jedan antagonizam jednog receptora može efikasno inhibirati kontrakciju materice.Ovo je takođe jedan od glavnih razloga zašto agonisti β-receptora, blokatori kalcijumskih kanala i inhibitori prostaglandin sintaze ne mogu efikasno inhibirati kontrakcije materice.
Atosiban je kombinovani antagonist receptora oksitocina i vazopresina V1A, njegova hemijska struktura je slična ova dva, i ima visok afinitet za receptore, i takmiči se sa receptorima oksitocina i vazopresina V1A, čime blokira put delovanja oksitocina i vazopresina i smanjuje kontrakcije materice.