Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin je sintetički peptidni lijek, puni naziv je ThGRF(1-44)NH₂, koji je analog hormona koji oslobađa hormon rasta (GHRH). Stimulira prednji režanj hipofize da luči hormon rasta (GH) simulirajući djelovanje endogenog GHRH, čime indirektno povećava nivo faktora rasta sličnog inzulinu 1 (IGF-1), donoseći niz koristi u metabolizmu i popravku tkiva.
Trenutno je FDA odobrila Tesamorelin za liječenje lipodistrofije povezane s HIV-om, posebno za smanjenje nakupljanja abdominalne visceralne masti (visceralno masno tkivo, VAT). Također je široko proučavan za **anti-aging, metabolički sindrom, nealkoholnu masnu bolest jetre (NAFLD/NASH)** i druga područja, pokazujući široke mogućnosti primjene.
Mehanizam djelovanja
Tesamorelin je peptid od 44 aminokiseline sa strukturom vrlo sličnom prirodnom GHRH-u. Njegov mehanizam djelovanja je:
Aktivirajte GHRH receptor (GHRHR) kako biste stimulirali prednji režanj hipofize da oslobađa GH.
Nakon što se nivo hormona rasta (GH) povisi, on djeluje na jetru i okolna tkiva kako bi povećao sintezu IGF-1.
GH i IGF-1 zajedno učestvuju u metabolizmu masti, sintezi proteina, popravci ćelija i održavanju gustine kostiju.
Uglavnom djeluje na razgradnju visceralne masti (mobilizaciju masti) i ima mali učinak na potkožnu masnoću.
U poređenju sa direktnom egzogenom injekcijom hormona rasta (GH), Tesamorelin podstiče lučenje GH putem endogenih mehanizama, što je bliže fiziološkom ritmu i izbjegava neželjene reakcije uzrokovane prekomjernim GH, poput zadržavanja vode i inzulinske rezistencije.
Istraživanje i klinička efikasnost
Efikasnost Tesamorelina je potvrđena kroz više kliničkih ispitivanja, posebno u sljedećim oblastima:
1. Lipodistrofija povezana s HIV-om (indikacije odobrene od strane FDA)
Tesamorelin može značajno smanjiti abdominalni PDV (prosječno smanjenje od 15-20%);
Povećava nivoe IGF-1 i poboljšava metaboličko stanje tijela;
Poboljšati oblik tijela i smanjiti psihološki teret povezan s preraspodjelom masti;
Ne utiče značajno na potkožno masno tkivo, gustinu kostiju ili mišićnu masu.
2. Nealkoholni steatohepatitis (NASH) i fibroza jetre
Klinička ispitivanja su pokazala da Tesamorelin može smanjiti sadržaj masti u jetri (MRI-PDFF snimanje);
Očekuje se da će poboljšati osjetljivost hepatocita na inzulin;
Posebno je efikasan kod pacijenata sa HIV-om i NAFLD-om, te ima potencijalnu metaboličku zaštitu širokog spektra.
3. Metabolički sindrom i inzulinska rezistencija
Tesamorelin značajno smanjuje nivo triglicerida i abdominalnu gojaznost;
Poboljšava HOMA-IR indeks i pomaže u poboljšanju inzulinske rezistencije;
Studije su pokazale da može poboljšati sposobnost sinteze mišićnih proteina, što je korisno za starije osobe ili oporavak od hroničnih bolesti.
Proizvodnja i kontrola kvalitete API-ja
Tesamorelin API koji pruža naša Gentolex Grupa primjenjuje naprednu tehnologiju sinteze peptida u čvrstoj fazi (SPPS) i proizvodi se u skladu s GMP okruženjem. Ima sljedeće karakteristike:
Čistoća ≥99% (HPLC)
Nije kvalifikovan za detekciju endotoksina, teških metala i rezidualnih rastvarača
Potvrda sekvence i strukture aminokiselina pomoću LC-MS/NMR
Omogućite prilagođenu proizvodnju od grama do kilograma
