Liraglutid antidijabetičari za kontrolu šećera u krvi CAS BR.204656-20-2
Detalji o proizvodu
| CAS | 204656-20-2 | Molecular Formula | C172H265N43O51 |
| Molekularna težina | 3751.20 | Izgled | Bijelo |
| Stanje skladištenja | Otpornost na svetlost, 2-8 stepeni | Paket | Kesa/bočica od aluminijumske folije |
| Čistoća | ≥98% | Prijevoz | Hladni lanac i isporuka hladnog skladištenja |
Sastojci Liraglutida
Aktivni sastojak:
Liraglutid (analog humanog peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) koji proizvodi kvasac putem tehnologije genetske rekombinacije).
Hemijski naziv:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))))-GLP-1[7-37]
Ostali sastojci:
Dihidrat dinatrijum hidrogen fosfata, propilen glikol, hlorovodonična kiselina i/ili natrijum hidroksid (samo kao regulatori pH), fenol i voda za injekcije.
Aplikacija
Dijabetes tipa 2
Liraglutid poboljšava kontrolu glukoze u krvi.Smanjuje hiperglikemiju povezanu s obrokom (24 sata nakon primjene) povećanjem lučenja inzulina (samo) kada je to potrebno povećanjem nivoa glukoze, odgađanjem pražnjenja želuca i suzbijanjem prandijalne sekrecije glukagona.
Pogodan je za pacijente čiji je šećer u krvi još uvijek slabo kontroliran nakon maksimalno podnošljive doze samo metformina ili sulfonilureje.Koristi se u kombinaciji sa metforminom ili sulfonilureama.
Djeluje na način ovisan o glukozi, što znači da će stimulirati lučenje inzulina samo kada je nivo glukoze u krvi viši od normalnog, sprečavajući "prekoračivanje".Shodno tome, pokazuje zanemarljiv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal da inhibira apoptozu i stimulira regeneraciju beta stanica (vidjeno u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira povećanje tjelesne težine, kao što je pokazano u direktnoj studiji u odnosu na glimepirid.
Farmakološko djelovanje
Liraglutid je analog GLP-1 sa 97% homologije sekvence sa ljudskim GLP-1, koji se može vezati i aktivirati GLP-1 receptor.GLP-1 receptor je meta prirodnog GLP-1, endogenog inkretinskog hormona koji potiče lučenje insulina zavisno od koncentracije glukoze iz β ćelija pankreasa.Za razliku od prirodnog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida kod ljudi su pogodni za režim doziranja jednom dnevno.Nakon supkutane injekcije, njegov mehanizam produženog djelovanja uključuje: samoasocijaciju koja usporava apsorpciju;vezivanje za albumin;Veća stabilnost enzima, a time i duži poluživot u plazmi.
Aktivnost liraglutida je posredovana njegovom specifičnom interakcijom sa GLP-1 receptorom, što rezultira povećanjem cikličkog adenozin monofosfata (cAMP).Liraglutid stimulira lučenje inzulina na način koji ovisi o koncentraciji glukoze, dok smanjuje višak lučenja glukagona na način koji ovisi o koncentraciji glukoze.
Stoga, kada glukoza u krvi poraste, stimulira se lučenje inzulina, dok se lučenje glukagona inhibira.Nasuprot tome, liraglutid smanjuje lučenje insulina tokom hipoglikemije bez uticaja na lučenje glukagona.Hipoglikemijski mehanizam liraglutida također uključuje blago produženje vremena pražnjenja želuca.Liraglutid smanjuje tjelesnu težinu i masu tjelesne masti smanjenjem gladi i unosa energije.
