Liraglutid antidijabetici za kontrolu šećera u krvi CAS br. 204656-20-2
Detalji proizvoda
| CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
| Molekularna težina | 3751,20 | Izgled | Bijela |
| Uslovi skladištenja | Otpornost na svjetlost, 2-8 stepeni | Paket | Vrećica/bočica od aluminijske folije |
| Čistoća | ≥98% | Prijevoz | Hladni lanac i dostava u hladnom skladištenju |
Sastojci Liraglutida
Aktivni sastojak:
Liraglutid (analog ljudskog glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1) koji proizvodi kvasac tehnologijom genetske rekombinacije).
Hemijski naziv:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))))-GLP-1[7-37]
Ostali sastojci:
Dinatrijum-hidrogenfosfat dihidrat, propilen glikol, hlorovodonična kiselina i/ili natrijum-hidroksid (samo kao regulatori pH), fenol i voda za injekcije.
Primjena
Dijabetes tipa 2
Liraglutid poboljšava kontrolu glukoze u krvi. Smanjuje hiperglikemiju povezanu s obrocima (tokom 24 sata nakon primjene) povećanjem lučenja inzulina (samo) kada je to potrebno povećanjem nivoa glukoze, odgađanjem pražnjenja želuca i suzbijanjem lučenja glukagona tokom prandijalnog perioda.
Pogodan je za pacijente čiji je šećer u krvi i dalje slabo kontroliran nakon uzimanja maksimalne podnošljive doze metformina ili sulfonilureje. Koristi se u kombinaciji s metforminom ili sulfonilurejom.
Djeluje na način koji zavisi od glukoze, što znači da će stimulisati lučenje inzulina samo kada je nivo glukoze u krvi viši od normalnog, sprečavajući "prekoračenje". Posljedično, pokazuje zanemarljiv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal za inhibiranje apoptoze i stimuliranje regeneracije beta ćelija (što je uočeno u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira debljanje, što je pokazano u direktnoj studiji u odnosu na glimepirid.
Farmakološko djelovanje
Liraglutid je GLP-1 analog sa 97% homologije sekvence sa ljudskim GLP-1, koji se može vezati za GLP-1 receptor i aktivirati ga. GLP-1 receptor je meta nativnog GLP-1, endogenog inkretinskog hormona koji potiče lučenje inzulina zavisno od koncentracije glukoze iz β ćelija pankreasa. Za razliku od nativnog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida kod ljudi su pogodni za režim doziranja jednom dnevno. Nakon subkutane injekcije, njegov mehanizam produženog djelovanja uključuje: samovezivanje koje usporava apsorpciju; vezivanje za albumin; veću stabilnost enzima i time duži poluživot u plazmi.
Aktivnost liraglutida posredovana je njegovom specifičnom interakcijom s GLP-1 receptorom, što rezultira povećanjem cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Liraglutid stimulira lučenje inzulina na način koji ovisi o koncentraciji glukoze, dok istovremeno smanjuje višak lučenja glukagona na način koji ovisi o koncentraciji glukoze.
Stoga, kada nivo glukoze u krvi poraste, stimuliše se lučenje insulina, dok se lučenje glukagona inhibira. Nasuprot tome, liraglutid smanjuje lučenje insulina tokom hipoglikemije bez uticaja na lučenje glukagona. Hipoglikemijski mehanizam liraglutida takođe uključuje blago produženje vremena pražnjenja želuca. Liraglutid smanjuje tjelesnu težinu i masu tjelesne masti smanjenjem gladi i unosa energije.
