CAS | 204656-20-2 | Molekularna formula | C172H265N43O51 |
Molekularna težina | 3751.20 | Izgled | Bijeli |
Skladištenje | Otpornost na svetlo, 2-8 stepeni | Paket | Aluminijska vrećica / bočica |
Čistoća | ≥98% | Prevoz | Hladni lanac i hlađenje isporuke skladištenja |
Aktivni sastojak:
Liraglutide (analogna ljudskog glukagone peptida-1 (GLP-1) proizvedena kvascem kroz genetsku tehnologiju rekombinacije).
Hemijsko ime:
Arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (N-Α-heksadecanoyl)) - GLP-1 [7-37]
Ostali sastojci:
Disditium vodonik fosfat dihidrat, propilen glikol, hlorovodonična kiselina i / ili natrijum hidroksid (kao samo pH Podesi), fenol i voda za ubrizgavanje.
Dijabetes tipa 2
Liraglutide poboljšava kontrolu glukoze u krvi. Smanjuje Hypeglycemiju koja se odnosi na obrok (24 sata nakon administracije) povećanjem sekrecije inzulina (samo) kada se zahtijeva povećanjem nivoa glukoze, odgađajući gastrično pražnjenje i suzbijanje prondijskog glukakovanja.
Pogodan je za pacijente čiji je šećer u krvi još uvijek slabo kontroliran nakon maksimalne tolerirane doze metformina ili sulfonylurea samo. Koristi se u kombinaciji sa metformom ili sulfonylureas.
Djeluje na način ovisan o glukozi, što znači da će potaknuti sekreciju inzulina samo kada su nivo glukoze u krvi veći od normalnog, sprečavanja "prekomjernog". Slijedom toga, pokazuje zanemariv rizik od hipoglikemije.
Ima potencijal za inhibiranje apoptoze i poticanje regeneracije beta ćelija (viđen u studijama na životinjama).
Smanjuje apetit i inhibira debljanje za tjelesne težine, kao što je prikazano u glavnoj studiji u odnosu na Glimepiride.
Farmakološka akcija
Liraglutide je GLP-1 analogni s 97% homologije sekvence na Human GLP-1, koji se može vezati i aktivirati GLP-1 receptor. GLP-1 receptor je cilj izvornog GLP-1, endogenog hormona za povišenje koji promiče inzulinsku sekreciju ovisne o koncentraciji glukoze iz β ćelija. Za razliku od matičnog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili liraglutida kod ljudi pogodni su za režim doziranja nekog dnevnog. Nakon potkožnog ubrizgavanja, njegov mehanizam produženog djelovanja uključuje: samopouzdanje koje usporava apsorpciju; vezing na albumin; Veća stabilnost enzima i samim tim duže poluživot plazme.
Aktivnost liraglutida posreduje se svojom specifičnom interakcijom s RECEPTOR-om GLP-1, što rezultira povećanjem cikličkog adenozina monofosfata (kamp). Liraglutide potiče izlučivanje inzulina na način ovisan o koncentraciji glukoze, uz smanjenje viška glukagove izlučivanja na način za koncentraciju glukoze.
Stoga, kada se potakne glukoze u krvi, potaknuta se izlučivanje inzulina, dok je sekrecija glukagona inhibirana. Suprotno tome, Liraglutide smanjuje sekreciju inzulina tokom hipoglikemije bez utjecaja na sekreciju glukagona. Hipoglikemijski mehanizam liraglutida uključuje i blago produženje pastričnog pražnjenja vremena. Liraglutide smanjuje tjelesnu težinu i tjelesnu masu masu smanjenjem gladi i unosa energije.