Kaspofungin za antifungalne infekcije
Detalji o proizvodu
| Ime | Kaspofungin |
| CAS broj | 162808-62-0 |
| Molekularna formula | C52H88N10O15 |
| Molekularna težina | 1093.31 |
| EINECS broj | 1806241-263-5 |
| Tačka ključanja | 1408,1±65,0 °C (Predviđeno) |
| Gustina | 1,36±0,1 g/cm3 (Predviđeno) |
| Koeficijent kiselosti | (pKa) 9,86±0,26 (Predviđeno) |
Sinonimi
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Hemijska svojstva
Kaspofungin je bio prvi ehinokandin odobren za liječenje invazivnih gljivičnih infekcija.In vitro i in vivo eksperimenti su potvrdili da kaspofungin ima dobru antibakterijsku aktivnost protiv važnih oportunističkih patogena - Candida i Aspergillus.Kaspofungin može razbiti ćelijski zid inhibiranjem sinteze 1,3-β-glukana.Klinički, kaspofungin ima dobar učinak u liječenju raznih kandidijaza i aspergiloza.
Efekat
(1,3)-D-glukan sintaza je ključna komponenta sinteze ćelijskog zida gljivica, a kaspofungin može ispoljiti antifungalni efekat tako što nekonkurentno inhibira ovaj enzim.Nakon intravenske primjene, koncentracija lijeka u plazmi brzo opada zbog distribucije tkiva, nakon čega slijedi postupno ponovno oslobađanje lijeka iz tkiva.Metabolizam kaspofungina se povećavao sa povećanjem doze i bio je povezan sa dozom u vremenu do stanja ravnoteže sa višestrukim dozama.Stoga, kako bi se postigle efektivne terapijske razine i izbjeglo nakupljanje lijeka, treba primijeniti prvu udarnu dozu, a zatim dozu održavanja.Kada se istovremeno koriste induktori citokroma p4503A4, kao što su rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin, itd., preporučuje se povećanje doze održavanja kaspofungina.
Indikacije
Indikacije za kaspofungin koje je odobrila FDA uključuju: 1. Groznica s neutropenijom: definirana kao: groznica >38°C s apsolutnim brojem neutrofila (ANC) ≤500/ml, ili sa ANC ≤1000/ml i predviđa se da se može smanjiti do ispod 500/ml.Prema preporuci Infectious Diseases Society of America (IDSA), iako su pacijenti s upornom groznicom i neutropenijom liječeni antibioticima širokog spektra, pacijentima s visokim rizikom i dalje se preporučuje korištenje empirijske antifungalne terapije, uključujući kaspofungin i druge antifungalne lijekove. ..2. Invazivna kandidijaza: IDSA preporučuje ehinokandine (kao što je kaspofungin) kao lek izbora za kandidemiju.Može se koristiti i za liječenje intraabdominalnih apscesa, peritonitisa i infekcija grudnog koša uzrokovanih infekcijom Candidom.3. Kandidijaza jednjaka: Kaspofungin se može koristiti za liječenje kandidijaze jednjaka kod pacijenata sa refraktornom ili netolerancijom na druge terapije.Nekoliko studija je otkrilo da je terapijski učinak kaspofungina uporediv s flukonazolom.4. Invazivna aspergiloza: Kaspofungin je odobren za liječenje invazivne aspergiloze kod pacijenata sa netolerancijom, rezistencijom i neefikasnošću glavnog antifungalnog lijeka, vorikonazola.Međutim, ehinokandin se ne preporučuje kao terapija prve linije.
