Caspofungin za antifungalne infekcije
Detalj proizvoda
| Ime | Caspofungin |
| CAS broj | 162808-62-0 |
| Molekularna formula | C52H88N10O15 |
| Molekularna težina | 1093,31 |
| EINECS broj | 1806241-263-5 |
| Tačka ključanja | 1408,1 ± 65,0 ° C (predviđeno) |
| Gustina | 1,36 ± 0,1 g / cm3 (predviđeno) |
| Koeficijent kiselosti | (PKA) 9,86 ± 0,26 (predviđeno) |
Sinonimi
CS-1171; Caspofungin; Caspofungin; Casporfungin; pneumocandinb0,1 - [(4r, 5s) -5 - [(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oksotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornit] -5 - [(3r) -3-hydroxy-l-ornithine] -; caspofunginmk-0991; pomagala058650; pomagala-058650
Hemijska svojstva
Caspofungin je bio prvi echinocandin odobren za liječenje invazivnih gljivičnih infekcija. In vitro i u vivo eksperimenti potvrdili su da Caspofungin ima dobru antibakterijsku aktivnost protiv važnih oportunističkih patogena-Candida i Aspergillusa. Caspofungin može puknuti zid ćelije inhibiranje sinteze 1,3-β-glukana. Klinički, Caspofungin ima dobar učinak na liječenje razne kandidijaze i aspergiloze.
Efekat
(1,3) -D-Glucan Sinteza je ključna komponenta sinteze gljivičnog stanice, a Caspofungin može iznijeti antifungalni učinak nekompektivno inhibirati ovaj enzim. Nakon intravenske administracije, koncentracija lijekova u plazmi brzo se spušta zbog distribucije tkiva, nakon čega slijedi postepena reseka lijeka iz tkiva. Metabolizam Caspofungin povećao se s povećanjem doze i bio je doza u vrijeme u vrijeme stabilnog stanja s više doza. Stoga, kako bi se postigla efikasna terapijska razina i izbjegla nagomilavanje droga, treba davati prvu dozu učitavanja, nakon čega slijedi doza za održavanje. Kada koristite Cytochrome P4503A4 Izumerike u isto vrijeme, kao što su Rifampicin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin itd. Preporučuje se povećavanje doze održavanja Caspofungin.
Indikacije
Indikacije odobrene od FDA za Caspofungin uključuju: 1. Groznica sa neutropenijom: definirana kao: groznica> 38 ° C sa apsolutnim brojem neutrofila (ANC) ili sa ANC-om ≤1000 / ml i ona se predviđa da se može smanjiti na ispod 500 / ml. Prema preporuci Zaraznih bolesti Društvo Amerike (IdSA), iako su pacijenti sa tražnom groznicom i neutropenijom tretirani sa antibioticima širokog spektra, pacijenti visokog rizika i dalje se preporučuju za korištenje empirijske antifungalne terapije, uključujući Caspofungin i druge antifungalne droge. . 2. Invazivna kandidijaza: IDSA preporučuje ehinokandine (poput Caspofungin-a) kao lijek izbora za Candemiju. Može se koristiti i za liječenje intra-abdominalnih apscesa, peritonitisa i infekcija grudnog koša izazvane infekcijom Candida. 3. Esofagealna kandidijaza: Caspofungin se može koristiti za tretiranje kandidijaze za obradu esofageane kod pacijenata sa vatrostalnom ili netolerancijom na druge terapije. Nekoliko studija otkrilo je da je terapeutski učinak Caspofungana uporediv sa onom flukonazola. 4. Invazivna aspergiloza: Caspofungin je odobren za liječenje invazivne aspergiloze kod pacijenata sa netolerancijom, otporom i neefikasnošću glavnog antifungalnog lijeka, vorikonazola. Međutim, Echinocandin se ne preporučuje kao terapija prve linije.
