Vardenafil dihidroklorid tretira erektilnu disfunkciju 224785-91-5

Farmakološka akcija
Ovaj lijek je fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) inhibitor. Oralna primjena ovog lijeka može učinkovito poboljšati kvalitetu i trajanje erekcije i poboljšati uspješnost seksualnog života u muškim pacijentima s erektilnom disfunkcijom. Inicijacija i održavanje erekcije penisa povezano je sa opuštanjem kavernosalnih glatkih mišića i cikličkim gvanozinskim monofosfatom (CGMP) posrednik opuštanja kavernosalnih glatkih mišića. Ovaj lijek sprječava raspadanje CGMP-a inhibiranjem fosfodiesteraze tipa 5, na taj način uzrokuje nakupljanje CGMP-a, opuštanje glatkih mišića korpus kofernog kofera i montaža penisa. U usporedbi sa fosfodiesterazom Izozim 1, 2, 3, 4, i 6, ovaj lijek ima visoku selektivnost za tip 5 fosfodieterazu. Neki podaci pokazuju da je njegova selektivnost i inhibicijski učinak na fosfodiesterazu tipa 5 bolji od ostalih inhibitora tipa fosfodiesteraze. Tip fosfodiesterazni inhibitori su malo.

Ljekovita svojstva i aplikacije

1. Kada se koriste zajedno sa CYP 3A4 inhibitorima (poput Ritonavira, Indinavira, Saquinazola, eritromicina itd.), Može inhibirati metabolizam ovog lijeka u jetri, povećava poluživot i povećava učestalost neželjenih reakcija (poput hipotenzije, vizuelnih promjena, Glavobolja, ispiranje lica, priapizam). Ovaj lijek treba izbjegavati u kombinaciji s Ritonavirom i indinavirom. Kada se koristi u kombinaciji sa eritromicinom, ketokonazolom i itrokonazolom, maksimalna doza ovog lijeka ne smije prelaziti 5 mg, a doza ketokonazola i itrokonazola ne smije prelaziti 200 mg.
2. Pacijenti koji uzimaju nitrate ili primaju nebitnu oksidnu terapiju donatora treba izbjegavati korištenje ovog lijeka u kombinaciji. Njegov mehanizam djelovanja je daljnje povećanjeKoncentracija CGMP-a, rezultira poboljšanim antihipertenzivnim učinkom i povećanim otkucajem srca. Kada se koriste zajedno sa blokatorima α-receptora, može poboljšati antihipertenzivni učinak i dovesti do hipotenzije. Stoga je upotreba ovog lijeka zabranjena za one koji koriste blokatore α-receptora. Dijeta srednje masti (30% masti kalorija) nije imala značajan utjecaj na farmakokinetiku jedne oralne doze od 20 mg ovog lijeka, a prehranu s visokim mastima (više od 55% masti kalorija) mogla bi produžiti vrhunsko vrijeme ovog lijeka i smanjiti koncentraciju krvi ove droge, vrh je oko 18%.

Farmakokinetika
Brzo se apsorbira nakon oralne primjene, apsolutna bioraspoloživost oralnog tableta je 15%, a prosječno vrijeme za vrh je 1h (0,5-2h). Oralno rješenje 10mg ili 20mg, prosječno vršno vrijeme je 0,9h, a 0,7h, prosječna vršna koncentracija plazme je 9 μg / l i 21μg / l, a trajanje efekta lijekova može doći do 1h. Stopa vezivanja proteina ovog lijeka je oko 95%. 1,5h Nakon jedne oralne doze od 20 mg, sadržaj lijekova u spermu je 0,00018% doze. Lijek se uglavnom metabolizira u jetri citokroma P450 (CYP) 3A4, a mali iznos metaboliziraju CYP 3A5 i CYP 2C9 Isoenziymes. Glavni metabolit je M1 formiran deetilacijom piperazzene strukture ovog lijeka. M1 također ima učinak inhibiranja fosfodieteraze 5 (oko 7% ukupne učinkovitosti), a njegova koncentracija krvi je oko 26% roditeljske koncentracije krvi. , a mogu se dalje metabolizirati. Stope izlučivanja lijekova u obliku metabolita u izmetu i urin su oko 91% na 95%, odnosno 2% na 6%. Ukupna stopa klirensa je 56 l na sat, a poluživot roditeljskog spoja i M1 su oboje oko 4 do 5 sati.