Tadalafil 171596-29-5 za liječenje erektilne disfunkcije kod muškaraca
Detalj proizvoda
| Ime | Tadalafil |
| CAS broj | 171596-29-5 |
| Molekularna formula | C22H19N3O4 |
| Molekularna težina | 389.4 |
| EINECS broj | 687-782-2 |
| Specifična rotacija | D20 + 71.0 ° |
| Gustina | 1,51 ± 0,1 g / cm3 (predviđeno) |
| Skladištenje | 2-8 ° C |
| Obrazac | U prahu |
| Koeficijent kiselosti | (PKA) 16,68 ± 0,40 (predviđeno) |
| Rastvorljivost vode | DMSO: Topuble 20mg / ml, |
Sinonimi
Tadalafil; Cialis; IC 351; (6R, 12ar) -6- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -2-metil-2,3,12,12A-tetrahidropirazino [1 ', 2': 1,6] pirido; gf 196960; icos 351; tildenafil;
Farmakološki efekat
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ima molekularu C22H19N3O4 i molekularne težine od 389,4. Široko se koristi u liječenju muške erektilne disfunkcije od 2003. godine, sa trgovinskim imenom Cialis (Cialis). U junu 2009. godine, FDA je odobrila Tadalafil u Sjedinjenim Državama za liječenje pacijenata sa plućnom arterijom hipertenzijom (PAH) pod nazivom Adcirca. Tadalafil je predstavljen 2003. godine kao lijek za liječenje ED-a. Potječe na snagu 30 minuta nakon administracije, ali njegov najbolji učinak je 2h nakon početka djelovanja, a učinak može trajati 36h, a utjecaj ne utječe na hranu. Doza Tadalafila je 10 ili 20 mg, preporučena početna doza je 10 mg, a doza se prilagođava prema pacijentovom odgovoru i neželjenim reakcijama. Studije prije tržišta pokazale su da nakon oralne primjene 10 ili 20 mg Tadalafila 12 tjedana, efektivne stope su 67%, odnosno 81%. Mnoge studije su pokazale da Tadalafil ima bolju efikasnost u liječenju ED-a.
Erektilna disfunkcija: Tadalafil je selektivna fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) poput Sildenafila, ali njegova struktura se razlikuje od potonjeg, a dijeta s visokim masnoćom ne miješa se u njegovu apsorpciju. Pod djelovanjem seksualne stimulacije sintezola dušičnog oksida (br.) U krutovitim završecima nervnih penisa i vaskularne endotelne ćelije kataliziraju sintezu dušičnog oksida (ne) iz podloge L-Arginina. Ne aktivira GUANSLATE CILLYSE, koji pretvara monosine monofosfat (CGMP), na taj način aktiviraju ciklički gmanizin monofosfatni proteinska kinaza, što rezultira smanjenjem koncentracije kalcijuma u glatkim mišićnim ćelijama, uzrokujući opuštanje glatkih mišića. Fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5) Degradi CGMP u neaktivne proizvode, čineći penis u slab stanje. Tadalafil inhibira degradaciju PDE5, što dovodi do akumulacije CGMP-a, što opušta glatki mišić korpus kavernosu, što dovodi do erekcije penisa. Budući da nitrati nisu donatori, kombinirana upotreba sa Tadalafilom značajno će povećati nivo CGMP-a i dovesti do teške hipotenzije. Stoga je kombinirana upotreba dva kontraindicirana u kliničkoj praksi.
Tadalafil djeluje inhibiranje PDES-a. GMP je degradiran, tako da kombinirana upotreba nitratima može prouzrokovati ekstremni pad krvnog pritiska i povećati rizik od sinkopa. Cy3PA4 Inducers će smanjiti bioraspoloživost Tadanafila, a kombinacija sa rifampicinom, cimetidinama, eritromicinom, klaritromicinom, Itrocon, KetoCon i HVI protajašnim inhibitorima mogu se povećati u koncentraciji krvi, treba podesiti. Do sada nema izvještaja da na farmakokinetički parametri ovog proizvoda utječu dijeta i alkohol.
