Indikacija (odobrena upotreba): FDA je 2019. godine odobrila lijek za liječenje stečenog, generaliziranog poremećaja hipoaktivne seksualne želje (HSDD) kod žena u premenopauzi kada stanje uzrokuje značajnu nelagodu i nije uzrokovano drugim medicinskim/psihijatrijskim stanjima ili nuspojavama lijekova.
Mehanizam djelovanja
PT-141 je agonist melanokortinskih receptora (prvenstveno MC4 receptora) koji modulira seksualnu želju putem puteva centralnog nervnog sistema.
Za razliku od PDE5 inhibitora (npr. sildenafila), koji uglavnom utiču na krvne sudove, PT-141 djeluje centralno i utiče na seksualnu motivaciju i uzbuđenje.
Farmakologija i doziranje
Primjena: Subkutana injekcija, po potrebi (na zahtjev).
Odobrena doza: 1,75 mg sc
Farmakokinetika:
Tmax ≈ ~60 minuta
t½ ≈ 2–3 sata
Efekti mogu trajati nekoliko sati, u nekim izvještajima i do ~16 sati.
Klinička efikasnost (Ispitivanja faze III – RECONNECT, 24 sedmice, RCT)
Primarni ishodi:
Indeks ženske seksualne funkcije – domen želje (FSFI-D)
Skala ženske seksualne patnje (FSDS-DAO)
Ključni rezultati (objedinjene studije 301 + 302):
Poboljšanje FSFI-D: +0,35 u odnosu na placebo (P<0,001)
Smanjenje FSDS-DAO rezultata: -0,33 u odnosu na placebo (P<0,001)
Ostali ishodi istraživanja: Podržavajući ishodi (rezultati seksualne funkcije, zadovoljstvo koje su prijavili pacijenti) imali su pozitivan trend, ali zadovoljavajući seksualni događaji (SSE) nisu uvijek pokazivali konzistentne značajne razlike.
Neželjeni događaji (najčešće prijavljeni u ispitivanjima)
Često (≥10%):
Mučnina (~30–40%; do ~40% prijavljeno u ispitivanjima)
Crvenilo (≥10%)
Glavobolja (≥10%)
Kardiovaskularni efekti:
Primijećeni su prolazni porasti krvnog pritiska i promjene u otkucajima srca, koji su se obično povukli u roku od nekoliko sati.
Kontraindicirano ili se koristi s oprezom kod pacijenata s nekontroliranom hipertenzijom ili kardiovaskularnim bolestima.
Jetra: Rijetki izvještaji o prolaznom povišenju jetrenih enzima; izuzetno rijetki izvještaji o slučajevima ukazuju na moguće akutno oštećenje jetre, ali nisu česti.
Dugoročna sigurnost (proširena studija)
Otvorena produžena studija u trajanju od 52 sedmice pronašla je održiva poboljšanja želje bez novih značajnih sigurnosnih signala.
Dugoročni sigurnosni profil se smatra uglavnom dobro podnošljivim, s tim da su glavni problemi podnošljivosti i dalje kratkoročni neželjeni efekti poput mučnine.
Napomene o korištenju ključeva
Odobrena populacija je ograničena: Samo za žene u premenopauzi sa stečenim, generaliziranim HSDD-om.
Nije široko odobreno za muškarce (ED ili smanjena seksualna želja kod muškaraca je i dalje predmet istraživanja.
Sigurnosni pregled je ključan: prije propisivanja lijeka treba procijeniti hipertenziju, kardiovaskularne bolesti i anamnezu bolesti jetre.
Kratki sažetak podataka
Odobrenje FDA: 2019 (Vyleesi).
Doza: 1,75 mg subkutana injekcija, po potrebi.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 h; efekti do ~16 h.
Efikasnost (Faza III, združeni podaci):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)
Neželjeni događaji:
Mučnina: do ~40%
Ispiranje: ≥10%
Glavobolja: ≥10%
Primjećeno je prolazno povećanje krvnog pritiska.
Uporedna tabela i grafikon (sažetak)
| Studija / Vrsta podataka | Krajnja tačka / Mjera | Vrijednost / Opis |
|---|---|---|
| Faza III (301+302 združeno) | FSFI-D (domena želja) | +0,35 u odnosu na placebo (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Neželjeni događaji | Mučnina, crvenilo, glavobolja | Mučnina ~30–40% (maks. ~40%); crvenilo ≥10%; glavobolja ≥10% |
Vrijeme objave: 30. septembar 2025.