-
Puno ime:Zaštitna smjesa za tijelo-157, apentadekapeptid (peptid od 15 aminokiselina)prvobitno izolovan iz ljudskog želudačnog soka.
-
Sekvenca aminokiselina:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekularna težina ≈ 1419,55 Da.
-
U poređenju s mnogim drugim peptidima, BPC-157 je relativno stabilan u vodi i želučanom soku, što oralnu ili želučanu primjenu čini izvodljivijom.
Mehanizmi djelovanja
-
Angiogeneza / Oporavak cirkulacije
-
PovećavaVEGFR-2ekspresiju, što podstiče stvaranje novih krvnih sudova.
-
AktiviraSrc–kaveolin-1–eNOS put, što dovodi do oslobađanja dušikovog oksida (NO), vazodilatacije i poboljšane vaskularne funkcije.
-
-
Protuupalno i antioksidativno djelovanje
-
Smanjuje proinflamatorne citokine kao što suIL-6iTNF-α.
-
Smanjuje proizvodnju reaktivnih vrsta kisika (ROS), štiteći ćelije od oksidativnog stresa.
-
-
Popravak tkiva
-
Potiče strukturni i funkcionalni oporavak kod modela povreda tetiva, ligamenata i mišića.
-
Pruža neuroprotekciju kod modela oštećenja centralnog nervnog sistema (kompresija kičmene moždine, cerebralna ishemija-reperfuzija), smanjujući smrt neurona i poboljšavajući motorički/senzorni oporavak.
-
-
Regulacija vaskularnog tonusa
-
Ex vivo vaskularne studije pokazuju da BPC-157 inducira vazorelaksaciju, ovisno o intaktnom endotelu i NO putevima.
-
Uporedni podaci o životinjama i in vitro
| Vrsta eksperimenta | Model / Intervencija | Doza / Primjena | Kontrola | Ključni rezultati | Podaci o poređenju |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatacija (aorta pacova, ex vivo) | Aortni prstenovi prethodno kontrahovani fenilefrin-om | BPC-157 do100 μg/ml | Broj BPC-157 | Vazorelaksacija ~37,6 ± 5,7% | Smanjeno na10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%sa NOS inhibitorom (L-NAME) ili NO hvatačem (Hb) |
| Test endotelnih ćelija (HUVEC) | HUVEC kultura | 1 μg/ml | Netretirana kontrola | ↑ NEMA proizvodnje (1,35 puta); ↑ migracija ćelija | Migracija ukinuta sa Hb |
| Model ishemijskog uda (pacov) | Ishemija zadnjih udova | 10 μg/kg/dan (ip) | Nema tretmana | Brži oporavak protoka krvi, ↑ angiogeneza | Liječenje > Kontrola |
| Kompresija kičmene moždine (štakor) | Kompresija sakrokokcigealnog dijela kičmene moždine | Jedna i.p. injekcija 10 minuta nakon povrede | Netretirana grupa | Značajan neurološki i strukturni oporavak | Kontrolna grupa je ostala paraplegična |
| Model hepatotoksičnosti (CCl₄ / alkohol) | Hemijski izazvano oštećenje jetre | 1 µg ili 10 ng/kg (ip / oralno) | Neobrađeno | ↓ AST/ALT, smanjena nekroza | Kontrolna grupa je pokazala teško oštećenje jetre |
| Studije toksičnosti | Miševi, zečevi, psi | Višestruke doze / putevi primjene | Placebo kontrole | Nije uočena značajna toksičnost, nije uočena LD₅₀ | Dobro se podnosi čak i u visokim dozama |
Humane studije
-
Serija slučajevaIntraartikularna injekcija BPC-157 kod 12 pacijenata s bolovima u koljenu → 11 je prijavilo značajno ublažavanje boli. Ograničenja: nema kontrolne grupe, nema zasljepljivanja, subjektivni ishodi.
-
Kliničko ispitivanjeSprovedena je studija sigurnosti i farmakokinetike faze I (NCT02637284) na 42 zdrava dobrovoljca, ali rezultati nisu objavljeni.
Trenutno,nema visokokvalitetnih randomiziranih kontroliranih ispitivanja (RCT)dostupni su za potvrdu kliničke efikasnosti i sigurnosti.
Sigurnost i potencijalni rizici
-
AngiogenezaKorisno za zacjeljivanje, ali teoretski bi moglo pospješiti vaskularizaciju tumora, ubrzavajući rast ili metastaze kod pacijenata oboljelih od raka.
-
Doziranje i primjenaEfikasan kod životinja pri vrlo niskim dozama (ng–µg/kg), ali optimalna doza i način primjene kod ljudi ostaju nedefinisani.
-
Dugotrajna upotrebaNema sveobuhvatnih podataka o dugoročnoj toksičnosti; većina studija je kratkoročna.
-
Regulatorni statusNije odobren kao lijek u većini zemalja; klasifikovan kaozabranjena supstancaod strane WADA-e (Svjetske antidoping agencije).
Komparativni uvidi i ograničenja
| Poređenje | Snage | Ograničenja |
|---|---|---|
| Životinja protiv čovjeka | Konzistentni korisni efekti kod životinja (obnavljanje tetiva, živaca, jetre, angiogeneza) | Dokazi na ljudima su minimalni, nekontrolisani i nedostaje im dugoročno praćenje. |
| Raspon doze | Djelotvoran pri vrlo niskim dozama kod životinja (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Sigurno/efikasno doziranje kod ljudi nije poznato |
| Početak djelovanja | Rana primjena nakon povrede (npr. 10 minuta nakon povrede kičme) dovodi do snažnog oporavka | Klinička izvodljivost takvog vremena nije jasna |
| Toksičnost | Nije uočena smrtonosna doza niti teški neželjeni efekti kod više životinjskih vrsta | Dugoročna toksičnost, karcinogenost i reproduktivna sigurnost ostaju neispitani |
Zaključak
-
BPC-157 pokazuje snažne regenerativne i zaštitne efekte u životinjskim i ćelijskim modelimaangiogeneza, protuupalno djelovanje, popravak tkiva, neuroprotekcija i hepatoprotekcija.
-
Dokazi za ljude su izuzetno ograničeni, bez dostupnih robusnih podataka iz kliničkih ispitivanja.
-
Daljedobro osmišljena randomizirana kontrolirana ispitivanjapotrebni su za utvrđivanje efikasnosti, sigurnosti, optimalnog doziranja i načina primjene kod ljudi.
Vrijeme objave: 23. septembar 2025.