Ganirelix acetat peptidni API
Detalji proizvoda
| Ime | Ganireliks acetat |
| CAS broj | 123246-29-7 |
| Molekularna formula | C80H113ClN18O13 |
| Molekularna težina | 1570,34 |
Sinonimi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganireliksum;ganireliks acetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Opis
Ganireliks je sintetički dekapeptidni spoj, a njegova acetatna sol, Ganireliks acetat, je antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH). Aminokiselinska sekvenca je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Uglavnom klinički, koristi se kod žena koje se podvrgavaju programima stimulacije jajnika kontroliranim potpomognutom oplodnjom kako bi se spriječili prijevremeni vrhunci luteinizirajućeg hormona i za liječenje poremećaja plodnosti uzrokovanih ovim uzrokom. Lijek ima karakteristike manjeg broja neželjenih reakcija, visoke stope trudnoće i kratkog perioda liječenja, te ima očite prednosti u usporedbi sa sličnim lijekovima u kliničkoj praksi.
Farmakološko djelovanje
Pulsirajuće oslobađanje gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) stimuliše sintezu i sekreciju LH i FSH. Učestalost LH pulseva u srednjoj i kasnoj folikularnoj fazi je približno 1 na sat. Ovi pulsevi se ogledaju u prolaznom porastu LH u serumu. Tokom sredine menstrualnog perioda, masovno oslobađanje GnRH uzrokuje nagli porast LH. Nagli porast LH u sredini menstruacije može izazvati nekoliko fizioloških reakcija, uključujući: ovulaciju, nastavak mejoze oocita i formiranje žutog tijela. Formiranje žutog tijela uzrokuje porast nivoa progesterona u serumu, dok nivo estradiola pada. Ganireliks acetat je antagonist GnRH koji kompetitivno blokira GnRH receptore na gonadotropima hipofize i naknadne puteve transdukcije. Proizvodi brzu, reverzibilnu inhibiciju sekrecije gonadotropina. Inhibitorni učinak ganireliks acetata na sekreciju LH u hipofizi bio je jači nego na FSH. Ganireliks acetat nije uspio izazvati prvo oslobađanje endogenih gonadotropina, što je u skladu s antagonizmom. Potpuni oporavak nivoa LH i FSH u hipofizi dogodio se u roku od 48 sati nakon prestanka uzimanja ganireliks acetata.
