Etelkalcetid hidroklorid
API etelkalcetid hidrohlorida
Etelkalcetid hidroklorid je novi sintetički peptidni kalcimimetik razvijen za liječenje sekundarnog hiperparatireoidizma (SHPT) kod pacijenata s kroničnom bubrežnom bolešću (HBB) koji se podvrgavaju hemodijalizi. SHPT je česta i ozbiljna komplikacija kod pacijenata s HBB, koju karakteriziraju povišeni nivoi paratireoidnog hormona (PTH), poremećen metabolizam kalcija i fosfata i povećan rizik od bolesti kostiju i kardiovaskularnih bolesti.
Etelkalcetid predstavlja kalcimimetik druge generacije, koji se primjenjuje intravenozno i nudi prednosti u odnosu na ranije oralne terapije poput cinakalceta poboljšanjem pridržavanja terapije i smanjenjem gastrointestinalnih nuspojava.
Mehanizam djelovanja
Etelkalcetid djeluje tako što se veže za receptor koji detektuje kalcijum (CaSR) koji se nalazi na ćelijama paratireoidne žlezde i aktivira ga. Ovo oponaša fiziološki efekat ekstracelularnog kalcijuma, što dovodi do:
Supresija lučenja PTH
Smanjenje nivoa kalcija i fosfata u serumu
Poboljšana mineralna ravnoteža i metabolizam kostiju
Kao alosterički aktivator CaSR-a na bazi peptida, etelkalcetid pokazuje visoku specifičnost i produženu aktivnost nakon intravenske primjene nakon dijalize.
Klinička istraživanja i terapijski učinak
Etelkalcetid je opsežno evaluiran u kliničkim ispitivanjima faze 3, uključujući studije EVOLVE, AMPLIFY i EQUIP. Ključni nalazi uključuju:
Značajno i održivo smanjenje nivoa PTH kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom bolešću na hemodijalizi
Efikasna kontrola kalcija i fosfora u serumu, što doprinosi poboljšanoj homeostazi kostiju i minerala
Bolja podnošljivost u poređenju sa oralnim kalcimimeticima (manje mučnine i povraćanja)
Poboljšano pridržavanje pacijenata zbog intravenske primjene tri puta sedmično tokom dijalize
Ove prednosti čine etelkalcetid važnom terapijskom opcijom za nefrologe koji upravljaju SHPT-om kod dijaliznih populacija.
Kvalitet i proizvodnja
Naš API za etelkalcetid hidrohlorid:
Sintetizira se putem sinteze peptida u čvrstoj fazi (SPPS) s visokom čistoćom
U skladu sa specifikacijama farmaceutske kvalitete, pogodno za injekcijske formulacije
Pokazuje niske nivoe preostalih rastvarača, nečistoća i endotoksina
Skalabilno za proizvodnju velikih serija u skladu s GMP-om
