Bremelanotid

API za bremelanotid

Bremelanotidje sintetičkiagonist melanokortinskog receptorarazvijen za liječenjePoremećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) in žene u premenopauziKao prva terapija centralnog djelovanja posebno odobrena za HSDD, Bremelanotid predstavlja značajan napredak u ženskom seksualnom zdravlju.

Odobreno od strane američke FDA 2019. godine pod robnom markomVyleesiBremelanotid nudi nehormonsko rješenje na zahtjev za žene koje imaju uporan nedostatak seksualne želje, što se ne može objasniti medicinskim, psihološkim ili problemima u vezi.

NašAPI za bremelanotidproizvodi se sintezom peptida u čvrstoj fazi (SPPS), što osigurava visoku čistoću, nizak sadržaj nečistoća i konzistenciju pogodnu za kliničke i komercijalne injekcijske formulacije.

Mehanizam djelovanja

Bremelanotid djeluje putemaktiviranje melanokortinskih receptora, posebnoMC4R (receptor melanokortina-4)ucentralni nervni sistemVjeruje se da ova aktivacija modulira puteve uhipotalamuskoji su uključeni u seksualno uzbuđenje i želju.

Ključni efekti uključuju:

• Poboljšanodopaminergička signalizacija, podsticanje seksualnog interesa

• Supresija inhibitornih puteva koji utiču na libido

• Modulacija centralnog nervnog sistemabez oslanjanja na spolne hormone (neestrogene, netestosteronske)

Ovaj mehanizam razlikuje Bremelanotid od tradicionalnih hormonskih terapija i pogodan je za širu populaciju žena.

Klinička istraživanja i rezultati

Bremelanotid je procijenjen u višeKlinička ispitivanja faze 2 i faze 3, u kojem su učestvovale hiljade žena kojima je dijagnosticiran HSDD.

Ključni nalazi uključuju:

• Statistički značajno poboljšanjeu rezultatima seksualne želje (mjereno FSFI-d)

• Smanjenje stresa povezanog sa niskom seksualnom željom (mjereno FSDS-DAO skalom)

• Brzi početak djelovanja(u roku od nekoliko sati), što omogućavaupotreba po potrebi prije seksualne aktivnosti

• Dokazana efikasnost kod ženasa i bez komorbiditeta(npr. depresija, anksioznost)

U kliničkim studijama, do25%–35%pacijenata je iskusilo značajno poboljšanje u odnosu na placebo.

Sigurnost i podnošljivost

• Najčešće nuspojave uključujumučnina, ispiranjeiglavobolja—uglavnom blage i samoograničavajuće.

• Za razliku od ranijih melanokortinskih lijekova, Bremelanotid jenije povezano sa značajnim porastom krvnog pritiska ili otkucaja srcakod većine pacijenata.

• Kao tretman po potrebi, izbjegava hroničnu izloženost hormonima i može se koristiti fleksibilno.

Proizvodnja i kvalitet

NašAPI za bremelanotid:

• Sintetizira se korištenjem naprednog SPPS-a s visokom efikasnošću

• Ispunjava stroge međunarodne standarde začistoća, identitet i rezidualni rastvarači

• Pogodno je za injekcijske formulacije (kao što su unaprijed napunjene autoinjektorske olovke)

• Dostupno upilot i komercijalne serije, podržavajući i istraživanje i razvoj i ponudu na tržištu

Terapijski potencijal

Pored HSDD-a, mehanizam Bremelanotida pobudio je interes u drugim područjima...seksualna i neuroendokrinska modulacija, uključujući:

• Muška seksualna disfunkcija

• Poremećaji povezani s raspoloženjem

• Regulacija apetita i energije (putem melanokortinskog sistema)

Njegov dobro okarakterisan peptidni profil i aktivnost na centralni nervni sistem i dalje podržavaju potencijalni razvoj u susjednim terapijskim oblastima.