20 mg retatrutid peptida za mršavljenje, liofilizirani prašak, bočice za injekcije, 99% retatrutid

Opis proizvoda
Retatrutid je novi trostruki agonistički peptid koji cilja na glukagonski receptor (GCGR), glukozno-zavisni inzulinotropni polipeptidni receptor (GIPR) i receptor glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1R). Retatrutid aktivira ljudski GCGR, GIPR i GLP-1R s EC50 vrijednostima od 5,79, 0,0643 i 0,775 nM, respektivno, te mišji GCGR, GIPR i GLP-1R s EC50 vrijednostima od 2,32, 0,191 i 0,794 nM. Služi kao važan istraživački alat u proučavanju gojaznosti i metaboličkih poremećaja.

Retatrutid efikasno aktivira GLP-1R signalni put i stimuliše glukozno-zavisnu sekreciju insulina djelujući i na GIP i na GLP-1 receptore. Ovaj sintetički peptid pokazuje snažna hipoglikemijska svojstva i razvijen je kao antidijabetički spoj za dijabetes tipa 2 (T2D). Promoviše oslobađanje insulina i suzbija sekreciju glukagona na glukozno-zavisan način.

Osim toga, pokazalo se da Retatrutide odgađa pražnjenje želuca, snižava razinu glukoze natašte i nakon jela, smanjuje unos hrane i izaziva značajan gubitak tjelesne težine kod osoba s dijabetesom tipa 2.

Biološka aktivnost
Retatrutid (LY3437943) je pojedinačni lipidno-konjugirani peptid koji funkcionira kao snažan agonist humanog GCGR-a, GIPR-a i GLP-1R-a. U poređenju s nativnim humanim glukagonom i GLP-1, Retatrutid pokazuje nižu potentnost na GCGR-u i GLP-1R-u (0,3× i 0,4×, respektivno), ali pokazuje značajno poboljšanu potentnost (8,9×) na GIPR-u u poređenju s glukozno-ovisnim inzulinotropnim polipeptidom (GIP).

Mehanizam djelovanja
U studijama na dijabetičkim miševima s nefropatijom, primjena Retatrutida značajno je smanjila albuminuriju i poboljšala brzinu glomerularne filtracije. Ovaj zaštitni učinak pripisuje se aktivaciji GLP-1R/GR-ovisnog signalnog puta, koji posreduje protuupalna i antiapoptotička djelovanja u bubrežnom tkivu.

Retatrutid također direktno modulira glomerularnu permeabilnost, poboljšavajući sposobnost koncentracije urina. Preliminarni nalazi ukazuju na to da, u poređenju s konvencionalnim tretmanima hronične bolesti bubrega kao što su ACE inhibitori i ARB-ovi, Retatrutid proizvodi izraženije smanjenje albuminurije nakon samo četiri sedmice liječenja. Nadalje, pokazao je veću efikasnost u smanjenju sistoličkog krvnog pritiska od ACE inhibitora ili ARB-ova, bez uočenih značajnih neželjenih efekata.

Nuspojave
Najčešće nuspojave Retatrutidea su gastrointestinalne prirode, uključujući mučninu, proljev, povraćanje i zatvor. Ovi simptomi su uglavnom blagi do umjereni i obično se povlače smanjenjem doze. Otprilike 7% ispitanika također je prijavilo osjećaj peckanja kože. Povećanje broja otkucaja srca uočeno je nakon 24 sedmice u grupama s većim dozama, koje se kasnije vratilo na početne vrijednosti.